伟哥的主要成分为枸橼酸西地那非，它是一种对环磷酸鸟苷特异的5型磷酸二酯酶选择性抑制剂。因为阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮的释放。
一氧化氮激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。
而西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
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