头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类似，属于繁殖期杀菌剂，为时间依赖型抗菌药物，应按每日分次给药。
头孢菌素目前分为五代：
第一代代表药物有头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄；
第二代代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等；
第三代代表药物有头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮；
第四代头孢菌素类代表药物有头孢吡肟；
第五代代表药物有头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普等。
头孢类抗生素从第一代到第五代，对肾脏的毒性逐渐减弱，第四代头孢菌素类对肾脏无毒性，第四代及第五代头孢菌素属于广谱抗菌药物，对革兰氏阳性菌活性开始增强，对革兰氏阴性菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属等都有很好的抗菌效果。
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