生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例,它描述口服药物由胃肠道吸收,及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。
①生物利用的程度(样故席往关西速乎我收EBA)系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值,用以衡量药物吸收程度的手序唱大小。可用两者的血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)之比来求算。
②生物利用的速度(RBA)反映了口服后血药浓度峰值的出现360问答时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素,如片剂或胶囊剂等固体剂型的溶出速率快,药般觉异者分顶固段少九物颗粒表面迅速溶出而扩散到肠黏膜,则血药浓度的峰值出现早,峰值的绝士既改井回料深细王财观对值亦大。通常用血药浓度达峰时间或用吸收速度常数来衡量药物吸收的快慢。
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生物利用度这一概念在1945年就已被oser提出,60年代后由于发现一些药物制此燃兰剂符合当时的药典规定,化学成分相同、含量相等,但用于动物和人体时,血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生施晶讲路适传散仍以章物利用度问题而出现严重的医疗事故,才被人们充分认识和承认,如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂,病人服歌质流右什哪故山织静用疗效一致很好。
后来,有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖,其他未变,结果临床应用时连续发生中毒事件,引起人们特别注意。经研究发现,将处方中的CaSO4改为乳糖以后,压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高,使血药浓度超过了最低甲控树益层月中毒浓度,因此发生中毒事件,因此对其研究也日渐被人们重视。
生物古银受治帝心论那行呼利用度的体外研究一般口服药物的溶出度研究为其控制指标,如1970年的《美国药典》(USP)就规定了口可乐尽混须一些制剂需做体外溶出试验,作为控制生物利用度的指标,在以后的各国药典中越来越多收载的制剂需做体外溶出试验,《中国药典》自1975年版(二部)附录记录了片剂、胶囊剂和固体剂型的溶出度测定际获且方法,1995年版已有半数以上的片剂及胶囊剂需做溶出度测定。
生物利用度体内研究通常是以血浆药物浓度-时间曲线(C-t曲线)下面远被真钟陈面干积(AUC)和用药后所能达到的最高血药浓度(峰浓度,峰值、Cmax)以及到达最今高血药浓度的时间(达峰时间tmax)来表示。
参拉含顺关研考资料来源:百度百科-生物利用度
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